Suplementacja dożylna

Substancje we wlewach dożylnych – pozostałe.

W poprzednich częściach przedstawiliśmy substancje najczęściej podawane we wlewach dożylnych. Dziś przedstawimy kolejne, które nie były przyporządkowane do wcześniejszych grup.

  1. Aminokwasy
  2. Witaminy
  3. Minerały
  4. Przeciwutleniacze

Solcoseryl

Bezbiałkowy dializat z krwi cieląt, popularny także w postaci maści i żelu do stosowania miejscowego. Jego szczególną właściwością jest ochrona tkanek przed niedotlenieniem lub niedożywieniem. W przypadku lekkich (odwracalnych) uszkodzeń komórki przyspiesza odzyskanie jej normalnej funkcji. Efektywnie przyspiesza gojenie ran i regenerację urazów. Substancje czynne preparatu wspomagają procesy naprawcze i regulują funkcje metaboliczne komórek. Są to właściwości szczególnie przydatne w sytuacjach o zwiększonym zapotrzebowaniu energetycznym oraz po incydentach, które narażają na niedotlenienie lub ograniczoną dostępność substancji odżywczych.

Solcoseryl pozwala zoptymalizować gospodarkę glukozową, przyspieszając transport glukozy do wymagających tego komórek, gdzie może być wykorzystana w celach energetycznych. Analogicznie wygląda aspekt gospodarki tlenowej. Wspomaga komórkową przemianę materii w procesach o dużym zapotrzebowaniu energetycznym. Stymuluje wytwarzanie w komórkach wysokoenergetycznych fosforanów. Stabilizuje błony komórkowe oraz utrzymuje homeostazę osmotyczną i jonową. Zauważono, że działanie Solcoserylu na regenerację śluzówek uzależnione jest od obecności i działania prostaglandyn oraz poliamin1,2. Pewne korzyści notowano także z zastosowania tego leku o osób z zaostrzeniami chorób związanych z zaburzeniami krążenia mózgowego3.

Preparat ten jest szczególnie popularny wśród sportowców, ze względu na odczuwalnie przyspieszoną regeneracje organizmu, a jednocześnie brak substancji czynnej na listach substancji niedozwolonych. Problematyczny jest jedynie sposób administracji, ponieważ zabroniona jest metoda iniekcyjna, dlatego w przypadku zawodowych sportowców, którzy podlegają kontrolom warto stosować się do wytycznych określających maksymalną objętość płynu w pojedynczej infuzji itp. Trzeba mieć jednocześnie na uwadze, iż raczej nie zaleca się wstrzyknięć w postaci nierozcieńczonej, a zalecane jest rozcieńczenie przynajmniej w stosunku 1:1. Działanie preparatu zaczyna się po około 20 minutach i trwa przez około 3 godziny. Jak widać, farmakokinetyka sprzyja podawaniu przed sesją treningową, co jest też często praktykowane.

Wskazania:
– rany i uszkodzenia tkanek, wymagające wsparcia przy regeneracji,
– oparzenia, odleżyny,
– uszkodzenia skóry i błon śluzowych przez napromieniowanie,
– nadżerki błon śluzowych i wrzody,
– ostre i przewlekłe naczyniopochodne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego,
– miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych,
– stopa cukrzycowa,
– potrzeba intensywniejszej regeneracji u sportowców.

Uwagi:
– przeciwwskazaniami mogą być: choroba atopowa, alergia na białka mleka,
– w ChPL nie zaleca się rozcieńczania w roztworach zawierających potas; nieprawdą jest jednak powszechne stwierdzenie o bardzo wysokiej zawartości potasu w Solcoserylu, co zostało wykazane w badaniu zleconym przez Revital.Clinic,
– dobrą praktyką jest wykonanie próby uczuleniowej, np. podając 0,5 ml preparatu podskórnie,
– solcoseryl może zwiększać toksyczność niektórych leków antyneoplastycznych4.

Dawkowanie:
informacje z ChPL:
Miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych: dożylnie 850 mg (10 ampułek po 2 ml) na dobę, zwykle przez okres do 4 tygodni (zależnie od stanu klinicznego pacjenta).
Zaburzenia gojenia się ran (żylakowate owrzodzenia podudzi, odleżyny): dożylnie, 425 mg (5 ampułek po 2 ml) trzy razy na tydzień, zwykle przez okres około 4 tygodni (zależnie od stanu klinicznego pacjenta), jednocześnie z leczeniem miejscowym zmian.
Pozostałe wskazania: domięśniowo, zwykle 85 mg (1 ampułkę 2 ml) raz na dobę lub dożylnie, zwykle 425-850 mg (5-10 ampułek po 2 ml) na dobę. Sposób i czas stosowania produktu zależy od rodzaju stopnia rozwoju choroby – na ogół czas ten wynosi 6 tygodni.
U sportowców najczęściej stosuje się 2-5 ampułek w pojedynczym wlewie, raz na tydzień.
Ilość zależna jest od masy ciała i intensywności treningów w skali tygodnia.

Łączenie preparatów:
Przed treningiem można łączyć np. z cytruliną/argininą dla poprawy ukrwienia i odżywienia mięśni lub fenyloalaniną/tyrozyną, dla wzrostu energii, koncentracji i motywacji do działania.
W ramach kuracji ukierunkowanej na szybszą regenerację ran i uszkodzeń, można łączyć z niewielką dawką witaminy C i na przykład lizyną/proliną.
Warto mieć na uwadze, iż ChPL odradza mieszanie różnych preparatów w jednym roztworze.

Bibliografia:
* Większość informacji pochodzi z charakterystyki produktu leczniczego.
–  https://journals.viamedica.pl/chirurgia_polska/article/view/29019
–  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8273321
1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1932775
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3110040
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14723151
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1864228

 

Piracetam (Memotropil)

Podstawowy lek prokognitywny, opracowany jeszcze zanim zaczęto używać określania „lek nootropowy”. Uważa się go jednocześnie za pierwszy lek spełniający definicję tego pojęcia. Strukturalnie jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego, nie wykazuje jednak podobnej jemu specyfiki działania. W medycynie używany jest w celu poprawy krążenia mózgowego, zwiększenia wykorzystania tlenu i glukozy oraz do stymulacji procesów odpowiedzialnych za formowanie pamięci. Działa antykonwulsyjnie, neuroprotekcyjnie oraz wspiera neuroplastyczność. Znaczący jest także wpływ na przywracanie płynności błon komórkowych. Dzięki temu poprawia ogół funkcjonowania układu nerwowego, wpływają na sprawność transportu błonowego, aktywności enzymatycznej oraz wiązania i stymulacji receptorów.

Bazując na informacjach z charakterystyki produktu leczniczego, przyswajalność oralna piracetamu jest mocno zbliżona do wersji iniekcyjnej, zatem dawkowanie jest niemalże identyczne. Wersja dożylna wykorzystywana jest głównie w nagłych przypadkach, po incydentach narażających mózg na niedokrwienie/niedotlenienie, gdy potrzebna jest duża dawka jednorazowo lub pacjent nie jest zdolny do połykania tabletek. Okres półtrwania piracetamu w mózgu wynosi około 5h i jest dłuższy, niż w przypadku tkanek obwodowych. Po podaniu notuje się obecność piracetamu w większości tkanek, poza tkanką tłuszczową. Piracetam stymuluje procesy energetyczne w CNS, jednak tylko w przypadkach ograniczonej dostępności tlenu. Gdy nie problemu z jego dostawą, efektów może nie być1.

Ten środek wykorzystywany jest w problemach z krążeniem mózgowym2. Zmniejsza adhezję czerwonych krwinek do śródbłonka naczyniowego, co ułatwia ich ruch w obiegu. Ogranicza koagulację krwi, co zauważono po obniżaniu fibrynogenu i czynnika von Willebranda nawet po jednorazowym podaniu. Zmniejsza także skurcze naczynek i poprawia mikrokrążenie. W tym aspekcie korzyści ze stosowania piracetamu wykraczają poza działanie nootropowe, gdyż wpływ na naczynia krwionośne i krążenie notuje się także obwodowo. Na biochemię mózgu działa głównie poprzez wpływ na układy glutaminianergiczny i cholinergiczny2. Te dwa układu są kluczowe dla utrzymania dobrej pamięci. Notuje się także bardziej subtelne i mniej znaczące interakcje z układami serotoninergicznym i adrenergicznym. W żadnym przypadku interakcja nie polega na bezpośrednim agonizmie lub antagonizmie receptorów – bardzo niskie powinowactwo. Wpływa jednak na zmiany w gęstości postsynaptycznych receptorów i efektywności ich funkcjonowania.

Piracetam zwiększa stężenie acetylocholiny w hipokampie oraz zwiększa gęstość receptorów muskarynowych (należących do układu cholinergicznego) w korze czołowej. Analizując parametry określające poziom sprawności receptorów muskarynowych, wyciągnięto także wnioski o zdolności piracetamu do przywracania dobrej ich funkcji. Po 14 dniach stosowania piracetamu zauważalne są zmiany w obrębie układu glutaminianu. Zwiększana jest gęstość receptorów NMDA w przodomózgowiu. Poza tym, normalizowane jest zwiększone w wyniku starzenia powinowactwo glutaminianu do tych receptorów, co sugeruje sprawniejsze ich funkcjonowanie. Działanie antykonwulsyjne piracetamu nie jest dokładnie wyjaśnione, lecz wiadomo, że zwiększa skuteczność leków przeciwpadaczkowych, między innymi karbamazepiny i diazepamu2.

Piracetam bywa stosowany w przypadku spadku zdolności kognitywnych wynikających np. ze stosowania leków przeciwdepresyjnych. Piracetam zmniejsza także degenerację układu nerwowego spowodowanego np. alkoholem. Stosuje się go także w dysleksji, w połączeniu z odpowiednią terapią. Możliwe jest też pewne działanie przeciwbólowe, wynikające z wpływu na procesy zapalne. Wykazano, że piracetam może hamować aktywność TNF-α, osłabiając wywołany nim wyrzut IL-1β3. Nie wpływa jednak na stężenie TNF-α. Piracetam nie daje działania doraźnego, nie powoduje przypływu energii ani sedacji.

Znaczna część działań pieracetamu notowana jest u starszych, ale nie młodych osobników. Jest także wiele doniesień o skuteczności u osób z faktycznymi dolegliwościami, ale nie u osób zdrowych. Można zatem podsumować, że stosowanie piracetamu jest zasadne u osób w zaawansowanym wieku (także w ramach kuracji anty-ageing) oraz u osób po pewnych incydentach. Piracetam jest bardzo dobrze tolerowanym lekiem, częstość występowania subtelnych skutków ubocznych jest niższa niż 2%. Wśród tych skutków ubocznych notowano: hiperkinezję, nerwowość, przyrost masy ciała, senność, astenię i objawy depresyjne.

Wskazania:
– choroba Alzheimera, demencja starcza lub jej profilaktyka,
– nasilona krzepliwość krwi, problemy z mikrokrążeniem,
– incydenty niedotlenienia/niedokrwienia mózgu,
– spadek zdolności kognitywnych z różnych przyczyn,
– mioklonie pochodzenia korowego,
– zawroty głowy.

Uwagi:
– wymaga regularnego podawania, nie ma doraźnego działania,
– działa głównie na osoby starsze lub z faktycznymi dolegliwościami, nie daje efektu u ludzi zdrowych,
– może potencjalnie nasilać działanie innych środków psychoaktywnych, ze względu na wpływ na krążenie mózgowe,
– regularne stosowanie może powodować uszczuplanie zapasów acetylocholiny. Warto instruować pacjentów o korzystnym wpływie zwiększania podaży choliny w diecie podczas kuracji.

Dawkowanie:
Najczęściej stosuje się od 1200 do 4800 mg piracetamu dziennie, aczkolwiek w szczególnych przypadkach stosuję się nawet do 24 g dziennie.

Łączenie preparatów:
W celu poprawy zdolności kognitywnych dobrze komponować się będzie z winpocetyną lub galantaminą. Solcoseryl może w pewnym stopniu nasilać zdolność do poprawy wykorzystania tlenu i glukozy.

Bibliografia:
1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0006295276900046
2. https://pdfs.semanticscholar.org/3e76/8e53eba37198a3d7e9d02127321e9155c676.pdf
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23474372

 

Glutation (TAD600)

Jest to główny, endogenny przeciwutleniacz. Strukturalnie jest tripeptydem z cysteiny, glicyny i kwasu glutaminowego. Chroni przed szkodami, które czyni nadmierny stres oksydacyjny. W komórkach występuje w dwóch postaciach: zredukowanej (GSH) i utlenionej (GSSG). Normalnie stosunek GSH:GSSG wynosi powyżej 100, a w stresie oksydacyjnym ta proporcja jest znacznie niższa. Spadek proporcji zauważa się wraz z postępującym wiekiem, jest to jeden z markerów starzenia się organizmu. Preparat TAD600 zawiera formę zredukowaną, a więc przywraca dobry stosunek.

Glutation syntezowany jest w komórkowym cytozolu i transportowany to mitochondriów. Glutation jest cząsteczka peptydową, a więc przy podaniu oralnym w dużej mierze ulega trawieniu w przewodzie pokarmowym. Rozkładany jest przez enzym gammaglutamylotransferazę. Ze względu na niską przyswajalność oralną, bardzo popularna jest iniekcyjna wersja glutationu. Cieszy się szczególną przychylnością osób aktywnie uprawiających sporty. Osoby te podają glutation domięśniowo lub we wlewach dożylnych, by przyspieszyć regenerację między sesjami treningowymi lub wesprzeć pracę wątroby po stosowaniu środków anabolicznych, które ją obciążają.

Central Drugs Standard Control Organization (CDSCO) w Indiach dopuszcza terapeutyczne stosowanie dożylnego glutationu w dawce 600 mg w przypadkach: alkoholowego stłuszczenia wątroby, alkoholowego zwłóknienia wątroby, alkoholowej marskości wątroby i alkoholowego zapalenia wątroby1. Oddział FDA w Filipinach natomiast dopuszcza glutation w kuracji uzupełniającej chemioterapię cisplatyną, by ograniczyć neurotoksyczność2.

Ciekawym aspektem, dla którego ludzie sięgają po preparaty z glutationem jest możliwość rozjaśnienia koloru skóry. Wynika to z zaangażowania glutationu w syntezę melaniny i utrzymanie pewnych proporcji pomiędzy jej formami3. Wynika to z faktu, iż glutation hamuje aktywność tyrozynazy, która jest kluczowym czynnikiem w procesie melanogenezy. Drugą właściwością jest zmiana proporcji pomiędzy eumelaniną i feomelaniną. Ta pierwsza odpowiada za czarno-brązowe zabarwienie skóry, a w wyniku ekspozycji na większe stężenia glutationu ustępuje feomelaninie, która odpowiada za barwy żółte i czerwone. Warto nadmienić jednak, że dożylna administracja glutationu w tym celu budzi największe kontrowersje i jest raczej ganiona przez medyczne środowisko, ze względu na niewielką ilość solidnych dowodów na zasadność i bezpieczeństwo. Trend ten jednak dotyczy bardziej słonecznych nacji, jak w wyżej wymienionych Filipinach, w Polsce glutation jest najpopularniejszy wśród sportowców.

Pewne przesłanki wskazują na zasadność wspomagającej kuracji glutationem w chorobach neurodegeneracyjnych, głównie w chorobie Parkinsona4,5. Na przykładzie tej choroby, za jedną z jej przyczyn uznaje się nadmierny stres oksydacyjny, a wynika to częściowo z osłabionych mechanizmów ochronnych przed wolnymi rodnikami w istocie czarnej, gdyż notuje się tam niższe stężenia glutationu6. W chorobie Parkinsona zauważa się wzrost markerów stresu oksydacyjnego, co powoduje śmierć neuronów dopaminergicznych. Ciekawostką jest, że testowana jest nawet donosowa administracja glutationu w tej chorobie, by zabezpieczyć neurony dopaminergiczne. Jak wcześniej wspomniano, dożylny glutation jest warty rozważenia jako narzędzie terapeutyczne w schorzeniach wątroby7,8,9.
Testowano także wpływ domięśniowych iniekcji z glutationu (600 mg co drugi dzień) na męską niepłodność10. 2 miesiące kuracji skutkowały poprawą ruchliwości plemników i parametrów morfotycznych. Nie jest to niespodzianką, gdyż podobne efekty notowano już w przypadku suplementacji NAC i selenu, które wpływają właśnie na syntezę glutationu.

Wskazania:
– uszkodzenia wątroby,
– choroby o podłożu oksydacyjnym i zapalnym,
– obniżona aktywność układu odpornościowego,
– kuracja przeciwstarzeniowa,
– choroby neurodegeneracyjne.

Uwagi:
– możliwe są niepożądane działania po wlewie z glutationu. Można wtedy rozważyć zamianę na jego efektywny prekursor – n-acetylo cysteinę (ACC),
– glutation jest popularny wśród sportowców, jednak warto unikać podawania okołotreningowego u osób uprawiających sporty siłowe/sylwetkowe; zwiększona podaż przeciwutleniaczy, szczególnie okołotreningowo może upośledzać zdolność do adaptacji organizmu do wysiłku fizycznego. W takich przypadkach warto stosować odpowiednio niskie dawki, najlepiej w dni wolne od treningu.

Dawkowanie:
Najczęściej jedna ampułka (600 mg) raz na tydzień. Dawkę tygodniową można podwajać w wymagających tego przypadkach, jednak pierwszy wlew warto wykonać ze standardową dawką, by określić tolerancję.
Większe dawki, tj 2 razy w tygodniu po 1200 mg już wiążą się ze sporym ryzykiem skutków ubocznych, a wśród nich częstym było, paradoksalnie, uszkodzenie wątroby3. Innymi niepożądanymi skutkami mogą być bóle brzucha oraz dysfunkcje nerek i tarczycy.

Łączenie preparatów:
W celu redukcji stresu oksydacyjnego dobrze komponuje się z witaminą C.
Połączenie a kwasem alfa-liponowym może być dobrym rozwiązaniem dla „detoksu” i szybszego usuwania metali ciężkich oraz ksenobiotyków. Jest to dobre połączenie również z tego względu, że ALA usprawnia proces redukowania utlenionej formy glutationu.
Dla sportowców atrakcyjne może być połączenie z solcoserylem.
Glutation działa synergicznie z cytruliną. W takim połączeniu synteza tlenku azotu jest wyraźnie silniejsza, niż przy samej cytrulinie11.

Bibliografia:
1. http://www.cdsco.nic.in/writereaddata/LISTOF-APPROVED-DRUG-FROM-2011.pdf
2. https://ww2.fda.gov.ph/index.php/advisories-2/cosmetic-2/38960-doh-fda-advisoryno-2011-004
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5808366
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8938817
5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29101773
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3736736
7. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4726997
8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7569285
9. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10951629
10. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8300824
11. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4472409

 

Esafosfina

Lek oparty na fruktozo-1,6-bisfosforanie (F16BP). Uczestniczy w szlaku glikolitycznym, będąc allosterycznym aktywatorem kinazy pirogronianowej. F16BP pełni funkcję ochronną przed stresem oksydacyjnym, w szczególności łagodząc negatywne skutki nadmiaru żelaza1. F16BP ma zdolność do wiązania Fe(II), zapobiegając tym samym jego utlenianiu do Fe(III). Spekuluje się możliwość zmniejszenia zagrożenia rozwoju chorób neurodegeneracyjnych dzięki tej właściwości. F16BP przekracza barierę krew-mózg, a jego poziomy podnoszą się równomiernie we krwi i w mózgu, co sugeruje na brak znaczącego opóźnienia w dostawie do mózgu2, co zauważono w badaniu na szczurach. Ciekawą obserwacją jest też to, że poziomy mózgowe opadają wolniej niż w krwi obwodowej. Po 12 godzinach od podania u szczurów widać było zauważalnie niższe stężenie we krwi niż w momencie szczytowym, natomiast poziom w mózgu nadal był bliski szczytowemu. Widzimy tutaj także długi czas działania preparatu, co dodatkowo wskazuje na zasadność użycia w przypadkach długotrwałego wysiłku – maratonach, triatlonach itp.

Użyteczność tego leku zauważono także w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc3. W eksperymentach na myszach sprawdzono działanie F16BP na modelu zapalenia stawów4. Zauważono, że związek ten działa przeciwzapalnie poprzez układ adenozyny, modulując stosunek cytokin zapalnych – zmniejsza ilość TNF-alfa i IL-6, a zwiększa IL-10. Infuzja z F16BP powoduje wzrost stężenia fosfokreatyny, co oznacza lepszy status energetyczny komórek5. Spekuluje się, że fosforylacja cukrów jest mechanizmem odpowiedzialnym za sprawniejszy ich transport do komórek (co także poprawia status energetyczny), gdyż normalnie ich zdolność do penetracji błon biologicznych jest dość niska.

Podsumowując, esafostina głównie poprawia metabolizm cukrów i prowadzi do wzrostu ATP. Sprawdza się szczególnie w sytuacjach, gdy organizm jest narażony na niedostateczną produkcję energii oraz wtedy, gdy trzeba tę energię podnieść ponad poziom. Warto ją rozważyć w różnych zaburzeniach gospodarki energetycznej, jednak najpopularniejszym zastosowaniem jest doping w sporcie. Sprawdza się szczególnie w przypadku aktywności o charakterze wytrzymałościowym. Dla przykładu, osoba trenująca na siłowni w niewielkim stopniu odczuje działanie esafosfiny trenując w wąskim zakresie powtórzeń (poniżej 6), natomiast wykonując długie serie (ponad 12 powtórzeń) działanie jest dużo bardziej wyraźne. Zauważyć można szczególnie wolniejsze słabnięcie mięśni podczas treningu (w kolejnej serii nie musimy zmniejszać ilości powtórzeń), co przekłada się na możliwość wykonania znacznie dłuższej sesji i zyskanie dużo większej objętości treningowej. Poza treningami na siłowni, esafosfina króluje w kolarstwie, a także w biegach długodystansowych. Tutaj podawana bywa nie tylko przed planowanym startem, ale także po, by szybciej odbudować rezerwy energetyczne, powrócić do pełnej sprawności i kontynuować treningi.

Wskazania:
– zwiększenie efektywności pracy w sportach wytrzymałościowych,
– regeneracja po długim i intensywnym wysiłku,
– nadmiar żelaza,
– zaburzenia produkcji energii,
– stany zapalne.

Uwagi:
– środek bardzo popularny wśród kolarzy,
– pomocny w przypadkach niedotlenienia,
– podczas infuzji może spadać ciśnienie skurczowe i wzrastać rozkurczowe,
– przeciwwskazaniami są: hiperkalcemia, hiperkalciuria, niewydolność nerek,
– nie ma informacji na temat interakcji z innymi lekami.

Dawkowanie:
Znalezienie rekomendacji co do dawkowania w języku polskim lub angielskim jest niezwykle trudne, lek ten używany jest prawie wyłącznie we Włoszech. Jedyną z nielicznych wzmianek, na którą udało mi się natrafić jest informacja z pewnej tajskiej strony z opisami leków (ciężko określić jej wiarygodność), gdzie wskazuje się na 70-160 mg na kg masy ciała. Wśród kulturystów praktykowane są dość niskie dawki, zazwyczaj do 5 ml gotowego roztworu w jednorazowej dawce.

Łączenie preparatów:
W ramach suplementacji przedtreningowej powinna świetnie komponować się z fenyloalaniną/tyrozyną.
By poprawić gospodarkę energetyczną w ogólnym ujęciu, można rozważyć łączenie np. z lkarnityną.

Bibliografia:
1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S000862151000532X
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2718754
3. https://www.karger.com/Article/Pdf/29483
4. https://www.nature.com/articles/srep15171
5. http://circ.ahajournals.org/content/circulationaha/83/2/584.full.pdf

 

Winpocetyna

Syntetyczna pochodna naturalnej winkaminy. Stosowana jest w lekach, a także licznych suplementach, by poprawić krążenie mózgowe i wspomóc gospodarkę energetyczną w neuronach. Podawana iniekcyjnie, szybko i efektywnie dostaje się do mózgu7. Jej główny mechanizm działania to inhibicja fosfodiesterazy typu I (PDE-1). Te enzymy w dużej mierze występują w komórkach mózgowych, dlatego właściwości winpocetyny skupione są głównie na aspektach neurologicznych. Hamowanie PDE powoduje wzrost stężenia cAMP i cGMP, powodując zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

Dzięki rozszerzeniu światła naczynek, krew krąży sprawniej i szybciej zaopatruje tkanki w substancje odżywcze i tlen. Kolejny, znaczący mechanizm to hamowanie procesów zapalnych. Winpocetyna zapobiega aktywacji NF-κB indukowanej przez TNF-α, dzięki czemu zmniejsza stany zapalne w wielu tkankach5. Ten lek hamuje także up-regulacje prozapalnych czynników, takich jak TNF-α, czy IL-1β. Działanie przeciwzapalne winpocetyny jest spowodowane przez bezpośrednie hamowanie kompleksu kinazy IκB (IKK), a nie blokowanie PDE6. Wydaje się, że jest bezpieczniejsza do długotrwałego stosowania alternatywa dla glukokortykosteroidów i inhibitorów COX. Winpocetyna blokuje kanały sodowe, dzięki czemu wpływa na zahamowanie wyrzutu niektórych neuroprzekaźników (glutaminian, asparaginian)3. W pewnym stopniu hamuje też kanały wapniowe4. Dzięki hamowaniu wyrzutów neuroprzekaźników stymulujących, winpocetyna chroni neurony przed ekscytotoksycznością. Efekt ten wzmacniany jest lekkim blokowaniem receptorów AMPA i NMDA, należących do układu glutaminianergicznego. W większych dawkach podawanych oralnie (40 mg) winpocetyna może nawet doraźnie poprawiać pamięć2. Oznacza to, że jest potencjalnym kandydatem do podawania pacjentom, zgłaszającym się na wlew mający poprawić ich zdolności kognitywne przed ważnym wydarzeniem (egzamin itp.). Warto jednak zaproponować próbny wlew w jakiś neutralny dzień, by ocenić czy nie pojawią się jakieś negatywne odczucia, gdyż sporadycznie zdarzają się np. bóle głowy.

Winpocetyna zwiększa odporność mózgu na niedotlenienie oraz pozwala zwiększyć zużycie glukozy do celów energetycznych, podnosząc poziom ATP w neuronach1. Dodatkowo, ma właściwość hamowania agregacji płytek i zmniejszania lepkości krwi. Wykazuje pewną interakcję z receptorami alfa-adrenergicznymi i obwodowymi receptorami GABA(A)7. Jak widać, jest to środek o dość szerokich właściwościach, wykraczających poza flagową inhibicję PDE-1. Winpocetyna jest bezpiecznym środkiem, który pozwala lepiej odżywić mózg, poprawić pamięć, ochronić neurony przed toksynami, a także spowalnia spadek zdolności kognitywnych przychodzący z wiekiem.

Wskazania:
– ostre stany niedokrwienia mózgu1,
– przewlekłe zaburzenia krążenia w naczyniówce i siatkówce oka1,
– starcze przytępienie słuchu pochodzenia naczyniowego lub spowodowanego toksycznym wpływem leków, choroby Meniere’a, szumów usznych i innych rodzajów starczego przytępienia słuchu1,
– demencja starcza,
– zaburzenia pamięci, spadek zdolności poznawczych.

Uwagi:
– może powodować zaczerwienienie skóry, niektórzy notują bóle głowy (szczególnie przy większych dawkach), czasem też spadek ciśnienia tętniczego,
– największy potencjał ukazuje u ludzi starszych, u młodych i zdrowych osób działanie może być mniej satysfakcjonujące,
– nie trzeba modyfikować dawki u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek1,
– należy podawać wyłącznie w powolnym wlewie kroplowym! (szybkość wlewu nie powinna przekraczać maks. 80 kropli/minutę)1,
– przeciwwskazaniami są zaburzenia rytmu serca i ciężka choroba niedokrwienna serca1,
– podczas leczenia cukrzyków warto monitorować poziom glukozy we krwi, ze względu na sporą zawartość sorbitolu w roztworze,
– podanie winpocetyny w dawce 1 mg/kg mc jest bezpieczne1,
– okres półtrwania wynosi niecałe 5 godzin.

Dawkowanie:
Terapeutyczne dawki oralnie mieszczą się w zakresie 15-60 mg dziennie, podzielone na 3 porcje.
We wlewie dożylnym należy stosować 10-20 mg w porcji, zależnie od celu. Większy pułap można podawać doraźnie (najlepiej wcześniej sprawdzić tolerancję z mniejszą dawką), a przy dolnej granicy pozostać, gdy winpocetyna ma być stosowana regularnie, przynajmniej 2 razy w tygodniu.

Łączenie preparatów:
Świetnie komponuje się z piracetamem.

Bibliografia:
1. https://www.google.pl/url? sa=t&rct=j&q=&esrc=s&source=web&cd=1&ved=0ahUKEwiimZuusujbAhUECpoKHYh3Df AQFggoMAA&url=http%3A%2F%2Fchpl.com.pl%2Fdata_files%2F2013-03 01_Cavinton_inj_ChPL_Gedeon_Richter.pdf&usg=AOvVaw29ZpO0AGEuarxNge7JsXJC
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3899677
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10591410
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9665614
5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2906898
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2890434
7. https://www.researchgate.net/publication/239557004_PET_studies_on_the_brain_uptake_an d_regional_distribution_of_11Cvinpocetine_in_human

 

Tekst ten napisany został przez osobę niezwiązaną ze światem naukowym/medycznym, nie powinien zatem być traktowany jako poradnik. Jest to zbiór informacji, które mogą być pomocne w poszerzaniu wiedzy na temat leczenia i suplementacji dożylnej. Warto odwiedzać także adresy wskazane w przypisach, gdzie można znaleźć wiele dodatkowych informacji i zweryfikować te już poznane.

O autorze

Revital Clinic

Revital Clinic

Revital.Clinic placówka specjalizująca się we wlewach dożylnych, hormonoterapii, dietetyce klinicznej, oraz EBM (Evidence-based medicine) czyli medycynie opartej na faktach i dowodach naukowych. Revital.Clinic to współczesna sztuka lekarska, wspierająca swojego Pacjenta na każdym etapie leczenia.

› Zobacz wszystkie artykuły

Dodaj komentarz

Kliknij tutaj aby skomentować artykuł